Форма выпуска, состав и упаковка. Применение в детском возрасте. Несколько слов о побочных эффектах.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: силодозин 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 132.4 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 - 9 мг, крахмал PCS PC-10 - 26 мг), натрия лаурилсульфат - 1.8 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин - 47.434 мг, титана диоксид - 480 мкг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 86 мкг.

Активное вещество: силодозин 8 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 264.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 - 18 мг, крахмал PCS PC-10 - 52 мг), натрия лаурилсульфат - 3.6 мг, магния стеарат - 3.6 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин - 98 мг, титана диоксид - 2 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 86 мкг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Силодозин является препаратом выборочного действия, антагонистом α1А-адренорецепторов, которые содержатся преимущественно в предстательной железе, дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и предстательной части уретры. Блокада данных α1А-адренорецепторов обеспечивает расслабление гладких мышц этого отдела, который, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи (Qmax), вследствие чего исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Силодозин характеризуется намного меньшим сродством к α1B-адренорецепторам, которые локализуются преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы. Исследования in vitro показали, что способность силодозина связываться с α1А- и α1B -адренорецепторами соотносится как 162:1. Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации обеспечивается при приеме силодозина в дозе 4 или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо.

Фармакокинетика. Фармакокинетические характеристики силодозина оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больным ДГПЖ после одноразового и/или многоразового приема в дозах 0,1-48 мг/сут. В указанном диапазоне доз фармакокинетические характеристики силодозина изменяются линейно.
Абсорбция
Силодозин в случае перорального введения хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозе. Абсолютная биологическая доступность препарата составляет около 32%. В случае приема препарата с пищей значение Cmax снижается приблизительно на 30%, Tmax увеличивается приблизительно на 1 ч, изменения значения AUC не наблюдается. После перорального приема 8 мг препарата 1 раз в сутки сразу после завтрака определены такие показатели: Cmax — 87±51 мг/мл (3), Tmax— 2,5 ч (диапазон 1,0-3,0), AUC— 433±286 нг/ч/мл, T½ — 11 ч (диапазон 7-17 ч).

Распределение. Объем распределения силодозина составляет 49,5 л, препарат на 96,6% связывается с белками плазмы крови.
Биологическое преобразование
Метаболизм силодозина осуществляется за счет процессов глюкуронидации и окисления, при участии ферментов алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы. Главный метаболит в плазме крови — конъюгированный глюкуронид силодозина (KMD-3213G), активность которого подтверждена in vitrо, — характеризуется более продолжительным T½ (приблизительно 24 ч), его концентрация в плазме крови приблизительно в 4 раза превышает значение концентрации самого силодозина. Силодозин не оказывает ингибирующего или потенцирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450.

Выведение. После перорального приема силодозина приблизительно 33,5% выводится с мочой и 54,9% — с калом. Общий клиренс силодозина составляет приблизительно 23,1 л/ч. Силодозин выводится преимущественно в виде метаболитов, и лишь крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Терминальный T½ препарата составляет приблизительно 11 ч.

Фармакокинетика в особых группах пациентов. Пациенты пожилого возраста
Характеристики влияния силодозина и его основных метаболитов не зависят от возраста пациента. Общий клиренс силодозина остается неизменным и в случае приема препарата пациентами 85-летнего возраста.
Нарушение функции печени
Фармакокинетические характеристики силодозина одинаковы как у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени тяжести (оценка по шкале Child-Pugh 7-9 баллов), так и у здоровых пациентов. Исследований фармакокинетических характеристик в случае высокой степени тяжести не проводили.

Нарушение функции почек. Исследование результатов применения одноразовой дозы показало, что значение Cmax и AUC силодозина (несвязанного) при приеме пациентами с нарушением функции почек с незначительной или умеренной степенью тяжести повышаются в 1,6 и 1,7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормально функционирующими почками. У пациентов с нарушением функции почек высокой степени тяжести наблюдалось повышение показателей Cmax в 2,2 раза и AUC — в 3,7 раза. Значение фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, силодозина глюкуронида и КМD3293, повышались пропорционально степени нарушения функции почек, T½ также повышался пропорционально степени нарушения.
Общая концентрация силодозина после 4 нед приема пациентами с нарушением функции почек низкой степени тяжести такая же, как у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести концентрация препарата возрастает вдвое.
Просмотр всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином в случае нарушения функции почек низкой степени тяжести не ассоциируется с ростом риска головокружений или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией у пациентов с нормально функционирующими почками. Итак, коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек умеренной степени тяжести начальная рекомендованная доза препарата составляет 4 мг. Применение силодозина в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени противопоказано.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение при ДГПЖ.

Способ применения и дозы:

Взрослые. Применяют внутрь. Рекомендованная доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать вместе с пищей, желательно в одно и то же время суток. Капсулу не разламывать, глотать не разжевывая, запивая стаканом воды.
Пациенты пожилого возраста
Силодозин назначают с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с повышенным риском возникновения артериальной гипотензии. Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. Фармакокинетика).
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы для пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥50—<80 мл/мин) не требуется. В случае нарушения функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥30—<50 мл/мин) терапию начинают с дозы 4 мг силодозина 1 раз в сутки, после чего, учитывая индивидуальную реакцию организма, через 1 нед дозу можно повысить до 8 мг 1 раз в сутки. Применение препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы для пациентов с незначительным или умеренными нарушениям функции печени не требуется. Поскольку нет клинического опыта применения препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции печени, назначение лекарственного средства пациентам этой категории противопоказано.

Особенности применения:

Монотерапия силодозином не рекомендована больным с коронарной недостаточностью. Специфическое лечение коронарной недостаточности следует продолжать. В случае возобновления или ухудшения терапию силодозином необходимо прекратить.
Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (вариант синдрома вялой реакции зрачка) наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой у некоторых пациентов, принимающих блокаторы α1-адренорецепторов или принимавших их раньше. Такое явление может повысить риск процедурных осложнений во время проведения операции.
Пациентам не рекомендуется проводить терапию силодозином перед плановой операцией в связи с катарактой. Прекращение терапии с применением блокаторов α1-адренорецепторов за неделю до хирургической операции по удалению является обязательным.
В период подготовки к операции офтальмологи должны выяснить, принимает ли пациент или принимал раньше силодозин, для того чтобы применить надлежащие меры для избежания интраоперационного синдрома дряблой радужной оболочки в случая его проявления.

Ортостатические явления
У некоторых пациентов может снизиться АД, что приводит к потере сознания. При первых же признаках ортостатической гипотензии (например ортостатическое ) пациента следует усадить или помочь принять горизонтальное положения до исчезновения симптомов. Пациентам, которые страдают ортостатической гипотензией, терапия силодозином не рекомендована. С осторожностью назначают силодозин пациентам, которые имеют в анамнезе выраженную артериальную гипотензию после применения другого блокатора α1-адренорецептора.

Нарушение функции почек
Коррекции дозы для пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥50-<80 мл/мин) не требуется. В случае умеренного нарушения функции почек (≥30-<50 мл/мин) терапию начинают с дозы 4 мг 1 раз в сутки, которую с учетом индивидуальной реакции организма через 1 нед можно повысить до 8 мг 1 раз в сутки. Применение препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) противопоказано.

Нарушение функции печени
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени от низкой до умеренной степени тяжести не требуется. Применение силодозина в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции печени противопоказано, поскольку нет необходимой информации.
Карцинома предстательной железы
В связи с тем, что ДГПЖ и карцинома предстательной железы сопровождаются одинаковыми симптомами, и оба этих заболевания могут протекать одновременно, прежде чем назначать пациенту терапию силодозином в связи с ДГПЖ, следует исключить наличие карциномы предстательной железы.

Репродуктивная способность
У пациентов отмечены случаи ретроградной эякуляции (наступление оргазма с ограниченным симяизвержением или без симяизвержения) на фоне терапии силодозином. Следует сообщить пациенту о возможности случаев ретроградной эякуляции до начала проведения терапии.
В случае хирургического вмешательства
Анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает или принимал силодозин.

Применение в период беременности и кормления грудью. Силодозин предназначен только для терапии пациентов мужского пола.
Дети. Не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Специализированных исследований для определения влияния препарата на способность управлять транспортными средствами, другой техникой не проводили. Пациентов следует предупреждать о возможности возникновения явлений, обусловленных ортостатической гипотензией, а также , потери сознания и предостерегать от управления транспортными средствами или другой техникой.

Побочные действия:

В нижеприведенной таблице указаны побочные реакции с учетом системно-органного класса их проявления и частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) и неустановленной частоты (в случаях, когда частоту реакции нельзя рассчитать по имеющимся данным). В каждой группе реакции указаны по мере уменьшения серьезности явления.

Система	Очень часто	Часто	Иногда	Частота не установлена
Нарушения со стороны ЦНС		Говокружение		Потяря сознания
Нарушения со стороны сосудистой системы		Ортостатическая гипотензия
Респираторные, торакальные, медиастинальные нарушения		Заложенность носа
Нарушения со стороны ЖКТ		Диарея	Тошнота Сухость во рту
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Ретроградная эякуляция
Травмы, отравления, процедурные осложнения				Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки

В случаях ортостатической гипотензии возможна потеря сознания (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (вариант синдрома вялой реакции зрачка) наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Блокаторы α-адренорецепторов
Надлежащей информации о безопасности применения силодозина в одновременной терапии с антагонистами α-адренорецепторов нет. В связи с этим одновременное применение с другими антагонистами α-адренорецепторов не рекомендовано (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Ингибиторы изоферментов системы CYP 3А4
По результатам исследования лекарственных взаимодействий установлено, что при одновременном применении с сильнодействующими ингибиторами изоферментов системы CYP 3А4 (кетоконазол, 400 мг) Cmax силодозина в плазме крови повышается в 3,7 раза, а влияние силодозина (значение AUC) — в 3,1 раза. Одновременное применение с сильнодействующими ингибиторами изоферментов системы CYP 3А4 (например кетоконазол, итраконазол или ритонавир) противопоказано.
При одновременном применении силодозина с умеренными ингибиторами изоферментов системы CYP 3А4, как например дилтиаземом, наблюдалось увеличение значения AUC приблизительно на 30%, но значения Cmax и T½ оставались без изменений. Данное изменение не имеет клинического значения, коррекции дозы не требуется.

Ингибиторы ФДЭ-5
При одновременном применении силодозина и силденафила в дозе 100 мг или тадалафила в дозе 20 мг наблюдается минимальное фармакодинамическое взаимодействие. Необходимо обеспечить мониторинг пациентов, которые принимают силодозин сочетанно с ингибиторами ФДЭ-5, в связи с риском развития постуральной гипотензии, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение необходимо начинать с наиболее низкой рекомендованной дозы и постепенно повышать в случае необходимости.

Антигипертензивные препараты
Одновременную терапию с антигипертензивными препаратами с применением преимущественно веществ, влияющих на систему ренин-ангиотензин, блокаторов β-адренорецепторов, антагонистов кальция и мочегонных средств следует проводить осторожно, обеспечив мониторинг пациентов, для своевременного выявления возможных побочных реакций в связи с вероятностью потенцирования гипотензивного действия.

Дигоксин
Уровень концентрации дигоксина в стабильном состоянии при одновременном приеме с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки меняется незначительно. Следует с осторожностью применять силодозин у пациентов, которые получают терапию сердечными гликозидами. Лечение силодозином нужно проводить с одновременным контролем АД; терапию таких пациентов следует начинать с наиболее низкой рекомендованной дозы и постепенно повышать ее в случае необходимости. В случае индивидуальной гиперчувствительности у пациентов возможно появление головокружения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к силодозину или любому из вспомогательных веществ препарата;
.тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
.тяжелые нарушения функции печени;
.сочетанное применение с сильнодействующими ингибиторами системы CYP 3A4 (например кетоконазол, итраконазол или ритонавир);
.за неделю до проведения хирургической операции по удалению ;
.декомпенсированная .

Передозировка:

Симптомом передозировки является ортостатическая гипотензия.
Лечение: немедленно вызвать рвоту или провести . В случаях, когда передозировка силодозином сопровождается гипотонией, необходимо обеспечить пациенту поддержку работы сердечно-сосудистой системы. Для нормализации АД и ЧСС пациента необходимо положить на спину. Если этого оказалось недостаточно, необходимо в/в введение физиологического р-ра. В случае необходимости допускается применения сосудосуживающих препаратов при условии постоянного мониторинга функции почек и ее поддержки. Проведение диализа нецелесообразно, потому что силодозин в организме почти полностью (97%) связывается с белками.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

В упаковках контурных ячейковых ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая по 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 5, 9 или 10 упаковок контурных ячейковых.

В состав средства входит активный ингредиент силодозин , также в качестве вспомогательных веществ в состав его входят: маннитол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Желатиновая капсула состоит из желатина, красителя железа оксида желтого, титана диоксида.

Форма выпуска

Средство Урорек выпускается в виде твердых капсул из желатина, имеющих желтый цвет. Внутри капсул содержится мелкокристаллический или аморфный порошок, он может быть белым или светло-желтым.

Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 10 штук, в упаковке может быть от 1 до 20 блистеров. Доступны капсулы, содержащие 4 или 8 мг активного вещества.

Фармакологическое действие

Средство Урорек применяется пациентами мужского пола, страдающими нарушениями мочеиспускания вследствие развития доброкачественной .

Под воздействием активного вещества, которое входит в состав препарата, снижается выраженность раздражения и обструкции, которые проявляются у больных с доброкачественной гиперплазией простаты. Эффект, который оказывает препарат, связан с понижением тонуса гладкой мускулатуры простаты, а также тонуса простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевика. Как следствие, отток мочи улучшается.

Урорек не влияет на показатели человека благодаря высокой селективности активного компонента.

Вещество силодозин является конкурентным высокоселективным антагонистом α1А-адренорецепторов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После перорального приема вещество силодозин хорошо всасывается. Уровень его биодоступности — 32%. Максимальную концентрацию снижает прием пищи – на 30%, при этом возрастает период достижения наибольшей концентрации. Силодозин на 96.6% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется путем глюкуронирования. Основной метаболит – карбамоилглюкуронид в плазме достигает концентрации в 4 раза выше самого силодозина . Примерно треть силодозина из организма выводится с мочой, около 55% через кишечник.

Период полувыведения силодозина и карбамоилглюкуронида соответственно равен 11 и 18 часов. Существенной зависимости фармакокинетики от возраста пациента не отмечается.

Показания к применению

Средство Урорек показано к применению с целью терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Нельзя применять препарат Урорек в следующих случаях:

возраст до 18 лет;
и почечная недостаточность в тяжелой степени;
к любому компоненту лекарства;
, а так же ;
осторожно средство назначается при средней степени почечной недостаточности.

Побочные действия Урорека

Наиболее часто при использовании препарата Урорек проявляются такие побочные действия:

ретроградная эякуляция , анэякуляция , снижение либидо;
ортостатическая гипотензия;
ощущение заложенности носа;
тошнота , сухость во рту.

Если в процессе приема средства отмечается уменьшение артериального давления, либо проявляется головокружение или слабость, следует присесть или прилечь.

При проведении операций по поводу препарат может спровоцировать развитие интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Поэтому прекратить прием этого лекарства нужно за 1-2 недели до предполагаемого оперативного вмешательства.

Инструкция на Урорек (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Урорека предполагает, что доза препарат в сутки равна 8 мг. Капсулу нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток.

В сниженной дозе (4 мг) препарат назначается в течение первой недели терапии людям, у которых диагностирована почечная недостаточность средней степени. Если переносится средство хорошо, доза увеличивается до 8 мг.

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента может снизиться артериальное давление, проявиться компенсаторная . Лечение в таком случае предполагает промывание желудка, прием слабительного средства или .

Также проводится симптоматическое лечение, практикуется прием сосудосуживающих препаратов. Диализ в данном случае малоэффективен.

Взаимодействие

Урорек не следует сочетать с другими альфа-адреноблокаторами, так как возможно проявление потенцирования действия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 в плазме увеличивается концентрация силодозина. Поэтому такое сочетание практиковать не следует.

, — ингибиторы ФДЭ5- при одновременном применении с препаратом Урорек могут спровоцировать проявление головокружения.

Гипотензивные лекарства (антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, диуретики, средства, воздействующие на РААС) усиливают ортостатическую гипотензию при одновременном применении.

Условия продажи

В аптеках реализуется по рецепту.

Условия хранения

Урорек следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Можно хранить 2 года.

Особые указания

В процессе приема препаратов с силодозином может снижаться артериальное давление, проявляться ортостатическая гипотензия.

Так как доброкачественная гиперплазия простаты может иметь симптомы, похожие на опухоль, к тому же и гиперплазия, и опухоль могут развиваться одновременно, перед назначением этого препарата важно пройти исследование и исключить наличие опухолей.

В процессе терапии средством Урорек у мужчины уменьшается количество семенной жидкости. Как следствие, может снижаться мужская фертильность. После того, как прием препарата будет приостановлен, это явление исчезает.

Нет данных о влиянии на способность человека водить транспорт. Но пациент должен быть предупрежден, что в процессе лечения могут возникать проявления ортостатической гипотензии.

Аналоги Урорека

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Урорека с тем же активным веществом нет.

Похожие по способу воздействия препараты — это средства Тамсулозин Ретард , Альфузозин , СР , Дальфаз Ретард , Гиперпрост , , Омсулозин , Тамсулон -ФС , Таниз-К , , Ревокарин , Тамсулозин .

Детям

Не назначается до 18-летнего возраста.

Силодозин принимают исключительно мужчины.

Альфа1-адреноблокатор

Препарат: УРОРЕК ® (UROREC ®)
Активное вещество: silodosin
Код АТХ: G04CA04
КФГ: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа 1 -адреноблокатор
Коды МКБ-10 (показания): N40
Рег. номер: ЛСР-005971/10
Дата регистрации: 25.06.10
Владелец рег. удост.: RECORDATI IRELAND (Ирландия) произведено RECORDATI Industria Chimica e Farmaceutica (Италия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3; содержимое капсул - аморфный или мелкокриталлический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол - 132.4 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 - 9 мг, крахмал PCS PC-10 - 26 мг), натрия лаурилсульфат - 1.8 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин - 47.434 мг, титана диоксид - 480 мкг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 86 мкг.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое капсул - аморфный или мелкокриталлический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол - 264.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 - 18 мг, крахмал PCS PC-10 - 52 мг), натрия лаурилсульфат - 3.6 мг, магния стеарат - 3.6 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин - 98 мг, титана диоксид - 2 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 86 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Высокоселективный конкурентный антагонист α 1А -адренорецепторов, блокирует постсинаптические α 1А -адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Сродство силодозина к α 1А -адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α 1B -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Прием пищи снижает C max примерно на 30%, увеличивая время достижения C max примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. C max 87±51 нг/мл, T max - 2.5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг×ч/мл.

V d силодозина составляет 0.81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96.6%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP 3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится через почки и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23.1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. T 1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.

У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

ПОКАЗАНИЯ

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК от 30 до 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг/сут.

При почечной недостаточности тяжелой степени назначение силодозина не рекомендуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).

Со стороны ЦНС: часто - головокружение; частота неизвестна - синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто -ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту.

Со стороны половой системы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - снижение либидо, эректильная дисфункция.

Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром "дряблой" радужки во время операций по поводу катаракты.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);

Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);

Детский и подростковый возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Силодозин предназначен только для мужчин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Как и при использовании других альфа 1 -адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы.

У пациентов, принимающих или принимавших альфа 1 -адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром "дряблой" радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа 1 -адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек ® .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек ® пациентом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение ОЦК, сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина в плазме.

Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения.

Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместном применении могут усиливать ортостатическую гипотензию.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Урорек – лекарственный препарат, предназначенный для лечения нарушений мочеиспускания, причиной которых является доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Выпускается в форме капсул, которые содержат 4 или 8 мг активного компонента.

Фармакологические свойства Урорека

Главное действующее вещество Урорека – силодозин.

Медикамент представляет собой высокоселективный конкурентный антагонист альфа1-адренорецепторов, который блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, расположенные в шейке мочевого пузыря, гладкой мускулатуре предстательной железы, простатической части мочеиспускательного канала, а также снижает тонус гладкой мускулатуры, способствуя лучшему оттоку мочи. Таким образом, уменьшаются симптомы раздражения и обструкции, вызванные доброкачественной гиперплазией.

Согласно инструкции, Урорек обладает высокой селективностью. Силодозин не оказывает влияния на артериальное давление.

Показания к применению Урорека

Урорек по инструкции показан к применению с целью лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ применения и дозировка

Назначают Урорек в суточной дозировке 8 мг. Принимают его один раз в сутки во время приема пищи, крайне желательно в одно и то же время суток.

Пациентам с почечной недостаточностью средней степени в течение первой недели назначают вдвое уменьшенную дозировку – 4 мг. В том случае, если реакция организма будет положительной, дозу постепенно доводят до стандартной.

Побочные действия Урорека

Самыми частыми побочными эффектами Урорека являются расстройства половой системы, такие как ретроградная эякуляция и анэкуляция.

Согласно отзывам, Урорек может вызывать:

Синкопе;
Тошноту;
Сухость во рту;
Эректильную дисфункцию;
Снижение либидо;
Ортостатическую гипотензию.

На некоторое время после приема Урорека по отзывам может снизиться артериальное давление или развиться ортостатическая гипотензия, что проявляется головокружением и слабостью. В этом случае рекомендуется присесть или прилечь.

Пациентам, которым предстоит операция, связанная с , за 1-2 недели до назначенного дня прием Урорека следует прекратить, иначе возможны осложнения в виде интраоперационного синдрома «дряблой» радужки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность или непереносимость активного вещества;
Возраст до 18 лет;
Тяжелая почечная недостаточность.

С осторожностью препарат назначают пациентам с почечной недостаточностью средней тяжести.

Передозировка

В отзывах об Урореке имеется информация, что при передозировке медикаментом чаще всего отмечается выраженное снижение артериального давления. Также возможно развитие компенсаторной .

Аналоги Урорека

По способу воздействия лекарства на организм человека аналогами Урорека являются такие препараты: Тамсулозин ретард, Альфузозин, Омник, Дальфаз СР, Дальфаз ретард, Омсулозин, Гиперпрост, Профлосин, Фокусин, Тулозин, Ревокарин и др.

Лекарственное взаимодействие

Запрещен одновременный прием Урорека и других альфа-адреноблокаторов по причине взаимного усиления фармакологического действия.

Из-за риска развития головокружения не назначают Урорек одновременно с ингибиторами ФДЭ5, в частности, с тадалафилом и силденафилом.

Условия и срок хранения

Согласно инструкции, Урорек следует хранить в затемненном месте при температуре до 30 градусов. Срок хранения – 2 года.

Из аптек данный медикамент отпускают только по рецепту врача.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени не требовалось снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется.

Показания

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);

— тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин).

Дозировка

При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК ≥30-<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг/сут, затем при хорошей индивидуальной переносимости можно увеличить дозу до 8 мг/сут.

При почечной недостаточности тяжелой степени назначение силодозина не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головокружение; частота неизвестна - синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту.

Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром дряблой радужки во время операций по поводу катаракты.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола , кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина в плазме.

Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы , антагонисты кальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместном применении могут усиливать ортостатическую гипотензию.

Особые указания

Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек.

У пациентов, принимающих или принимавших альфа 1 -адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром дряблой радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа 1 -адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможности появления симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.